Vipocem

1. NOME DO MEDICAMENTO

Vipocem 5 mg Comprimidos revestidos

2. COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA

Cada comprimido revestido contém 5 mg de Vinpocetina como substância ativa.

Excipiente com efeito conhecido: Cada comprimido revestido contém 139,26 mg de lactose.

Lista completa de excipientes, ver secção 6.1.

3. FORMA FARMACÊUTICA

Comprimido revestido. Comprimidos lenticulares revestidos de cor amarela-alaranjada.

4. INFORMAÇÕES CLÍNICAS

4.1. Indicações terapêuticas

- Insuficiência cerebrovascular em todas as suas manifestações: vertigens, cefaleias, zumbidos, falhas de memória, dificuldade de concentração e atenção, fadiga, agitação, ansiedade. - Alterações vasculares degenerativas do fundo do olho e do ouvido interno: angiosclerose retiniana, vertigens de origem vestibular.

4.2. Posologia e modo de administração

Posologia Um comprimido três vezes ao dia.

Modo de admnistração Via oral. Vipocem pode ser tomado com as refeições, com a ajuda de um pouco de água.

4.3. Contraindicações

- Hipersensibilidade à substância activa ou a qualquer um dos excipientes mencionados na secção 6.1. - Hipertensão intracraniana. - Gravidez.

4.4. Advertências e precauções especiais de utilização

Usar com precaução e sob controlo em presença de lesões inflamatórias oculares. Aconselha-se controlo hematológico em tratamentos prolongados.

Este medicamento contém lactose. Doentes com problemas hereditários raros de intolerância à galactose, deficiência total de lactase ou malabsorção glucose-galactose não devem tomar este medicamento.

4.5. Interações medicamentosas e outras formas de interação

Até ao momento, não se conhecem quaisquer interações entre Vipocem e outros fármacos.

4.6. Fertilidade, gravidez e aleitamento

Os ensaios em animais não revelaram qualquer efeito teratogénico. No entanto, verificaram-se interferências com o desenvolvimento fetal, pelo que não se deve administrar Vipocem em caso de gravidez.

4.7. Efeitos sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas

Até ao momento, não se conhece qualquer efeito de Vipocem sobre estas situações.

4.8. Efeitos indesejáveis

Até à data, não foram detetados efeitos indesejáveis importantes ao Vipocem. No entanto, pode ocorrer, embora muito raramente, uma ligeira hipotensão, taquicardia ou extrassístoles.

Notificação de suspeitas de reações adversas A notificação de suspeitas de reações adversas após a autorização do medicamento é importante, uma vez que permite uma monitorização contínua da relação benefício- risco do medicamento. Pede-se aos profissionais de saúde que notifiquem quaisquer suspeitas reações adversas diretamente ao INFARMED, I.P.:

Sítio da internet: http://www.infarmed.pt/web/infarmed/submissaoram (preferencialmente) ou através dos seguintes contactos: Direção de Gestão do Risco de Medicamentos Parque da Saúde de Lisboa, Av. Brasil 53 1749-004 Lisboa Tel: +351 21 798 73 73 Linha do Medicamento: 800222444 (gratuita) e-mail: [email protected]

4.9. Sobredosagem

A toxicidade animal verifica-se para doses 100 a 150 vezes superiores às usadas na clínica. No Homem, não são conhecidos casos de sobredosagem; no entanto, em caso de sobredosagem acidental devem ser tomadas as medidas sintomáticas e de apoio adequadas.

5. PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS

5.1. Propriedades farmacodinâmicas

Grupo farmacoterapêutico: 2.13.1. - Sistema Nervoso Central. Outros medicamentos com acção no Sistema Nervoso Central. Medicamentos utilizados no tratamento sintomático das alterações das funções cognitivas. Código ATC: N06BX18

Vipocem tem como único princípio ativo o éster etílico do ácido apovincamínico ou apovincaminato de etilo, a que corresponde a denominação comum internacional de Vinpocetina.

Mecanismo de ação A sua ação caracteriza-se fundamentalmente por uma intensificação da irrigação cerebral, com a consequente melhoria dos processos metabólicos do tecido nervoso. Apresenta igualmente um efeito inibidor da agregação plaquetária, uma redução sobre a viscosidade sanguínea e uma tendência para melhorar a deformabilidade dos eritrócitos, o que contribui para uma maior eficácia em múltiplas situações centrais, degenerativas ou não, em que a deficiência circulatória constitui o fator comum de maior relevo.

Efeitos farmacodinâmicos

a) O aumento do fluxo sanguíneo cerebral e melhoria do metabolismo cerebral b) O aumento do fluxo cerebral deve-se a uma diminuição da resistência periférica cerebral; c) O aumento do fluxo cerebral verifica-se mesmo em animais normais e após administração oral (aumento de cerca de 32% nestas condições); d) A resistência coronária e a resistência vascular periférica são também diminuídas, mas há aumento do débito cardíaco e, por via oral, não se verifica alteração da pressão arterial sistémica e) As ações até agora descritas foram comprovadas por experiências altamente elucidativas: aumento da resistência cerebral à anoxia (aumento do intervalo entre o estabelecimento da anoxia cerebral e o aparecimento das alterações eletroencefalográficas, apressamento da normalização do traçado eletroencefalográfico, uma vez estabelecidas as alterações anóxicas); aumento do fluxo cerebral, tanto carotídeo como vertebral, em situação normal e em situação de anoxia (inalação de ar deficiente em O2); o aumento do fluxo cerebral é mais intenso em situações de anoxia; melhoria de parâmetros bioquímicos concordante com os efeitos terapêuticos. f) Além dos efeitos sobre a circulação, particularmente a cerebral, não se encontraram ações dignas de registo (há inibição do efeito convulsivante do eletrochoque, moderado efeito relaxante da musculatura esquelética e efeito analgésico desprezível); não se observaram efeitos anti-colinérgicos nem efeitos antidepressores.

5.2. Propriedades farmacocinéticas

A Vinpocetina é bem absorvida por via oral, a distribuição pelos tecidos, incluindo o cerebral, é fácil. A ligação aos elementos figurados do sangue é praticamente nula e a adsorção às proteínas plasmáticas é elevada. A excreção é essencialmente renal e biliar, mas não há circulação enterohepática significativa; a metabolização faz-se, fundamentalmente, por conjugação com o ácido glucurónico, o ácido sulfúrico e a glicina.

A toxicidade do etiléster do ácido apovincamínico foi exaustivamente estudada e é muito baixa; a experiência clínica confirmou a inocuidade do composto. Ensaios realizados no Homem confirmaram os dados obtidos nos estudos toxicológicos. Assim, por exemplo, o fármaco conseguiu, em doentes com alterações obliterantes arteriais do cérebro, condicionar marcada redução da resistência vascular cerebral e aumentar a fração do débito cardíaco destinada ao cérebro. Na fase mais acentuada da sua ação, o composto diminui a resistência vascular periférica, com moderado decréscimo da pressão arterial média, mas mesmo nesta fase, graças à grande diminuição da resistência arterial cerebral, o fluxo arterial cerebral estava sempre aumentado. O fármaco não aumentou o esforço cardíaco, antes, naturalmente, o diminuiu.

O aumento da vascularização cerebral no homem, em doentes neurocirúrgicos, foi também confirmada por outros meios objetivos (angiografia seriada); este aumento da vascularização permitiu até, em alguns casos, visualizar gliomas cerebrais não visíveis à angiografia feita sem aplicação do medicamento em causa.

Outros estudos levaram mais longe a ação do composto sobre a circulação cerebral no homem com alterações isquémicas cerebrais: além da melhoria da irritação, verificou-se que o fluxo sanguíneo era preferencialmente maior na massa cinzenta, o que está de acordo com os efeitos terapêuticos observados (melhoria dos sintomas sentidos pelos doentes, a qual era paralela à observada objetivamente pelos testes psicológicos, nomeadamente a capacidade de memorização). A melhoria da irrigação cerebral foi constantemente observada em doentes neurocirúrgicos, utilizando-se controlo eletroencefalográfico seriado. A angiografia pela fluoresceína do fundo do olho pôde demonstrar que o composto era também capaz de melhorar significativamente a irrigação do fundo ocular, com maior relevância ao nível da "macula lutea". Variados estudos clínicos demonstraram a elevada eficácia do etiléster do ácido apovincamínico em doentes ateroscleróticos, com a finalidade de melhorar a irrigação do fundo do olho e do ouvido, tendo-se encontrado espetaculares recuperações da acuidade visual e da acuidade auditiva. Bons resultados foram, também, observados em variadas doenças cerebrovasculares, sendo as melhorias objetivas traduzidas por alterações bioquímicas que traduzem o restabelecimento da energia metabólica das células cerebrais e pela redução ou diminuição dos fenómenos paréticos ou de outros sintomas (como, por exemplo, melhoria das características hipóxicas do eletroencefalograma e da capacidade de realização dos testes psicodiagnósticos).

5.3. Dados de segurança pré-clínica

Toxicidade aguda Em estudos de toxicidade aguda, realizados em ratos e em ratinhos, observou-se ataxia e convulsões clónicas induzidas por doses letais de Vinpocetina, administradas por via oral (p.o.), intraperitoneal (i.p.) e intravenosa (i.v.). Os valores de DL50 (respetivamente, p.o., i.p., e i.v.) para este fármaco são de: 503,3, 133,8 e 42,6 mg/kg, em ratos, e 534, 161,2 e 58,7 mg/kg, em ratinhos.

Toxicidade sub-aguda e crónica Os resultados dos testes indicam que a dose oral de 5 mg, 3 vezes ao dia, é segura para utilização no Homem, uma vez que doses 80-125 vezes superiores foram bem toleradas nos ratos e cães sem se observarem lesões tóxicas. Doses mais elevadas que 10 mg, 3 vezes ao dia, (40-60 vezes inferiores às doses estudadas nos animais) foram consideradas estarem na margem de segurança.

Não foram encontrados estudos de genotoxicidade e carcinogénese.

Toxicidade reprodutiva A Vinpocetina não afeta a fertilidade nem no macho nem na fêmea. O fármaco não apresenta efeitos teratogénicos reais nem nos ratos nem nos coelhos. Observou-se hemorragia uterina em vários estudos com doses orais de 15 mg/kg em ratos.

Embora os ensaios em animais não tenham revelado qualquer efeito teratogénico, por precaução, não se recomenda a sua administração durante a gravidez.

6. INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS

6.1. Lista dos excipientes

Lactose mono-hidratada, Amido de milho, Povidona K30, Estearato de magnésio, Triacetina Laca amarela PB 6447 Hidroxipropilmetilcelulose 2910 - 6 Cp Água purificada

6.2. Incompatibilidades

Não aplicável.

6.3. Prazo de validade

5 anos.

6.4. Precauções especiais de conservação

Não conservar acima de 25º C.

6.5. Natureza e conteúdo do recipiente

Blister de PVC/Alu. Vipocem apresenta-se em embalagens com 10 e 60 comprimidos revestidos.

É possível que não sejam comercializadas todas as apresentações.

6.6. Precauções especiais de eliminação e manuseamento

Não existem requisitos especiais.

7. TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO

Alter, S.A. Estrada Marco do Grilo - Zemouto 2830 Coina Portugal Tel: 212109430 Fax: 212109431

8. NÚMERO (S) DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO

Nº de registo: 8514232- 10 comprimidos revestidos, 5 mg, Blister PVC/Alu Nº de registo: 8514224- 60 comprimidos revestidos, 5 mg, Blister PVC/Alu

9. DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO/RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO DE

INTRODUÇÃO NO MERCADO

Data da primeira autorização: 25 agosto 1980 Data da última renovação: 17 agosto 2007

10. DATA DA REVISÃO DO TEXTO