Urapidilo Kalceks MG
APROVADO EM 12-03-2021 INFARMED Folheto informativo: Informação para o utilizador
Urapidil Kalceks 25 mg solução injetável ou para perfusão Urapidil Kalceks 50 mg solução injetável ou para perfusão
urapidilo
Leia com atenção todo este folheto antes de começar a usar este medicamento, pois contém informações importantes para si. Conserve este folheto. Pode ter necessidade de o ler novamente. Caso ainda tenha dúvidas, fale com o seu médico ou enfermeiro. Se tiver quaisquer efeitos indesejáveis, incluindo possíveis efeitos indesejáveis não indicados neste folheto, fale com o seu médico ou enfermeiro. Ver secção 4.
O que contém este folheto:
1. O que é Urapidil Kalceks e para que é utilizado
2. O que precisa de saber antes que Urapidil Kalceks lhe seja administrado
3. Como Urapidil Kalceks é administrado
4. Efeitos indesejáveis
5. Como conservar Urapidil Kalceks
6. Conteúdo da embalagem e outras informações
1. O que é Urapidil Kalceks e para que é utilizado
Urapidil Kalceks contém a substância ativa urapidilo. O urapidilo é um medicamento para reduzir a pressão arterial (agente antihipertensivo) que pertence a um grupo de medicamentos chamados “bloqueadores alfa”. A ação deste medicamento é localizada nos vasos sanguíneos (i.e. artérias e veias). Reduz a pressão arterial ao relaxar a parede dos vasos sanguíneos.
Este medicamento é utilizado em adultos: • em caso de emergência hipertensiva (por exemplo, elevação súbita e grave da pressão arterial denominada “crise hipertensiva”); • para tratar formas graves a muito graves de pressão arterial alta ou pressão arterial alta resistente ao tratamento; • para reduzir a pressão arterial alta durante e/ou após uma cirurgia.
2. O que precisa de saber antes que Urapidil Kalceks lhe seja administrado
Não lhe deve ser administrado Urapidil Kalceks se tem alergia ao urapidilo ou a qualquer outro componente deste medicamento (indicados na secção 6); APROVADO EM 12-03-2021 INFARMED se tem um estreitamento da artéria principal (estenose aórtica) ou uma anomalia dos vasos sanguíneos chamada derivação cardíaca (exceto a derivação cardíaca em pessoas em diálise); se está a amamentar.
Advertências e precauções
Uma queda muito rápida na pressão arterial pode originar uma diminuição dos batimentos cardíacos ou paragem cardíaca.
Se alguma das seguintes situações se aplicar a si, fale com o seu médico ou enfermeiro
antes de lhe ser administrado este medicamento, pois pode ser necessário um cuidado
especial: teve diarreia ou vómitos (ou quaisquer outras causas de redução de líquidos no seu organismo); em doentes com insuficiência cardíaca causada por obstrução mecânica, por exemplo, estreitamento da válvula cardíaca (estenose da válvula aórtica ou mitral); em doentes com uma artéria dos pulmões bloqueada (embolia pulmonar); em doentes com insuficiência cardíaca causada pela inflamação da camada que envolve o coração (doença pericárdica); em doentes com disfunções hepáticas; em doentes com disfunção renal moderada a grave; nos idosos; em doentes que usam cimetidina concomitantemente (medicamento para reduzir o ácido gástrico). Se não tem a certeza se alguma das situações anteriores se aplica a si, fale com o seu médico ou enfermeiro.
Se for submetido a uma cirurgia ocular devido à uma catarata (turvação do cristalino), informe o seu oftalmologista antes da cirurgia que está a utilizar ou utilizou anteriormente urapidilo, porque o urapidilo pode causar complicações durante a cirurgia, que podem ser tratadas se o seu especialista tiver sido previamente informado.
Se lhe tiver sido administrado antes do urapidilo outro medicamento para baixar a pressão arterial, o médico irá esperar o tempo necessário para que o medicamento anteriormente administrado faça efeito. O seu médico irá reduzir a dose de urapidilo. A queda muito rápida da pressão arterial pode levar à diminuição da frequência cardíaca ou paragem cardíaca.
Crianças Este medicamento não deve ser utilizado em crianças e adolescentes.
Outros medicamentos e Urapidil Kalceks Informe o seu médico ou enfermeiro se estiver a tomar, tiver tomado recentemente ou se vier a tomar outros medicamentos. APROVADO EM 12-03-2021 INFARMED Informe o seu médico ou enfermeiro antes de lhe ser administrado este medicamento se estiver a tomar algum dos seguintes medicamentos, uma vez que podem interagir com Urapidil Kalceks ao alterar os efeitos dos medicamentos ou podem aumentar a frequência dos efeitos indesejáveis: bloqueadores alfa (medicamentos utilizados para tratar doenças do trato urinário causadas por doenças da próstata); quaisquer medicamentos para baixar a pressão arterial; cimetidina (utilizada para inibir a produção de ácido no estômago); barbitúricos (medicamentos utilizados para tratar a epilepsia).
Urapidil Kalceks com álcool O álcool pode aumentar o efeito deste medicamento.
Gravidez, amamentação e fertilidade Se está grávida ou a amamentar, se pensa estar grávida ou planeia engravidar, consulte o seu médico antes de lhe ser administrado este medicamento. Não existem dados suficientes para avaliar a segurança do urapidilo nas mulheres grávidas. Este medicamento não deve ser utilizado durante a gravidez, a menos que o estado clínico da mulher o exija. Se ocorrer pressão arterial elevada durante a gravidez e necessitar de tratamento com este medicamento, a redução da pressão arterial deve ser gradual e sempre monitorizada por um médico. Não se sabe se este medicamento é excretado no leite humano. Por razões de segurança, este medicamento não deve ser utilizado durante a amamentação. Este medicamento não é recomendado em mulheres com potencial para engravidar que não utilizem métodos contracetivos. Os estudos em animais demonstraram que o urapidilo afeta a fertilidade. No entanto, a importância desta influência para os humanos é desconhecida.
Condução de veículos e utilização de máquinas Este medicamento pode afetar a sua capacidade de conduzir ou utilizar máquinas, mais particularmente no início do tratamento, em caso de aumento da dose ou alteração do tratamento, ou se associado com álcool.
Urapidil Kalceks contém propilenoglicol (E1520) e sódio Propilenoglicol: Este medicamento contém 500 mg de propilenoglicol por 5 ml de solução e 1.000 mg de propilenoglicol por 10 ml de solução, que é equivalente a 100 mg/ml. Se está grávida ou a amamentar, não lhe deve este administrado este medicamento, a menos que recomendado pelo seu médico. O seu médico poderá realizar verificações adicionais enquanto este medicamento lhe for administrado. Se sofre de doença de fígado ou rins, não lhe deve ser administrado este medicamento, a menos que recomendado pelo seu médico. O seu médico poderá realizar verificações adicionais enquanto este medicamento lhe for administrado. O propilenoglicol contido este medicamento pode ter os mesmos efeitos que beber álcool e aumentar a probabilidade de efeitos secundários. APROVADO EM 12-03-2021 INFARMED Sódio: Este medicamento contém menos do que 1 mmol (23 mg) de sódio por ml, ou seja, é praticamente “isento de sódio”.
3. Como Urapidil Kalceks é administrado
Como este medicamento é administrado • Este medicamento será administrado por um profissional de saúde. • Este medicamento será administrado por injeção ou perfusão numa veia. Pode ser administrado em injeções únicas ou repetidas, ou perfusões lentas. As injeções podem ser combinadas (continuadas) com perfusões lentas. • Deverá estar numa posição supina enquanto este medicamento lhe estiver a ser administrado. • Durante o tratamento, a sua pressão arterial será constantemente monitorizada.
Posologia
O médico decidirá qual a dose apropriada de acordo com a sua condição.
Crise hipertensiva e formas graves a muito graves de pressão arterial alta ou pressão arterial alta resistente ao tratamento
Por injeção numa veia 10-50 mg de urapidilo são lentamente administrados por injeção – enquanto a pressão arterial é constantemente monitorizada. Um efeito de redução da pressão arterial pode ser esperado 5 minutos após a administração da injeção. A injeção de urapidilo pode ser repetida dependendo de como a pressão arterial reage.
Por perfusão numa veia (por gota a gota ou bomba de seringa) Para perfusão gota a gota contínua, 250 mg de urapidilo são adicionados a 500 ml de uma solução para perfusão compatível (cloreto de sódio a 0,9 % ou solução de glicose a 5 % ou 10 %). Com uma bomba de seringa, 100 mg de urapidilo são retirados para uma bomba de seringa e diluídos para um volume de 50 ml com uma solução para perfusão compatível (ver acima) (máximo de 4 mg de urapidilo por ml de solução para perfusão).
A velocidade de perfusão inicial é de 2 mg/min. A dose de manutenção é em média 9 mg/hora. A extensão da redução da pressão arterial é determinada pela dose perfundida nos primeiros 15 minutos. A pressão arterial estabelecida pode então ser mantida com doses significativamente mais baixas.
Redução da pressão arterial alta durante e/ou após uma cirurgia
A perfusão contínua por bomba de seringa ou a perfusão gota a gota contínua são utilizadas para manter o nível de pressão arterial alcançada pela injeção. APROVADO EM 12-03-2021 INFARMED
Por injeção numa veia Inicialmente, são administrados 25 mg de urapidilo. Esta dose será repetida se nenhuma redução suficiente da pressão arterial for alcançada após 2 minutos. Se 2 minutos após a segunda dose a redução da pressão arterial ainda for insuficiente, serão administrados 50 mg de urapidilo. Se a diminuição da pressão arterial 2 minutos após a administração da dose for suficiente, será transferido para a dose de manutenção.
Por perfusão numa veia (por gota a gota ou bomba de seringa) Inicialmente, serão administrados até 6 mg em 1-2 minutos. A dose será então reduzida.
Grupos especiais de doentes Em doentes com distúrbios do fígado e/ou dos rins a dose poderá ser reduzida. Nos idosos, este medicamento deve ser administrado com cuidado. Serão administradas doses mais baixas no início do tratamento, uma vez que estes doentes são mais sensíveis a este tipo de medicamentos.
Duração do tratamento A duração do tratamento com este medicamento não deve exceder 7 dias.
Se lhe for administrado mais Urapidil Kalceks do que deveria Se lhe for administrado uma dose demasiado grande deste medicamento, poderá sentir tonturas, atordoamento ligeiro ou desmaio quando se levanta, fadiga e uma velocidade de reação mais lenta. Neste caso, deite-se de costas com as pernas elevadas. Se os sintomas persistirem, informe o seu médico ou enfermeiro imediatamente.
Caso ainda tenha dúvidas sobre a utilização deste medicamento, fale com o seu médico ou enfermeiro.
4. Efeitos indesejáveis possíveis
Como todos os medicamentos, este medicamento pode causar efeitos indesejáveis, embora estes não se manifestem em todas as pessoas.
Os efeitos indesejáveis descritos a seguir são geralmente consequência de uma queda muito repentina da pressão arterial. No entanto, a experiência clínica mostra que estes desaparecem em poucos minutos, mesmo durante uma perfusão lenta. O médico decidirá interromper ou não o tratamento, dependendo da gravidade dos efeitos indesejáveis.
Frequentes (podem afetar até 1 em cada 10 doentes) Tonturas, dor de cabeça, náuseas.
Pouco frequentes (podem afetar até 1 em 100 doentes) APROVADO EM 12-03-2021 INFARMED Distúrbios do sono, palpitações, aumento ou diminuição da frequência cardíaca, sensação de pressão ou dor no peito (do tipo angina de peito), dificuldades em respirar, queda na pressão arterial quando muda de posição (desregulamento ortostático), vómitos, diarreia, boca seca, suores, fadiga, batimentos cardíacos irregulares.
Raros (podem afetar até 1 em cada 1.000 doentes) Congestão nasal, reações alérgicas (comichão, vermelhidão da pele, erupção na pele), ereção prolongada e dolorosa.
Muito raros (podem afetar até 1 em 10.000 doentes) Inquietude, aumento da vontade de urinar, aumento da incontinência urinária, diminuição do número de plaquetas (células do sangue que ajudam o corpo a formar coágulos para parar o sangramento).
Desconhecido (a frequência não pode ser calculada a partir dos dados disponíveis) Urticária, reação alérgica grave com inchaço da face, lábios, língua e garganta.
Comunicação de efeitos indesejáveis Se tiver quaisquer efeitos indesejáveis, incluindo possíveis efeitos indesejáveis não indicados neste folheto, fale com o seu médico ou enfermeiro. Também poderá comunicar efeitos indesejáveis diretamente através do sistema nacional de notificação mencionado no INFARMED, I.P.:
Sítio da internet: http://www.infarmed.pt/web/infarmed/submissaoram (preferencialmente) ou através dos seguintes contactos: Direção de Gestão do Risco de Medicamentos Parque da Saúde de Lisboa, Av. Brasil 53 1749-004 Lisboa Tel: +351 21 798 73 73 Linha do Medicamento: 800222444 (gratuita) E-mail: [email protected]
Ao comunicar efeitos indesejáveis, estará a ajudar a fornecer mais informações sobre a segurança deste medicamento.
5. Como conservar Urapidil Kalceks
Manter este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
O medicamento não necessita de quaisquer precauções especiais de conservação.
Após diluição APROVADO EM 12-03-2021 INFARMED A estabilidade química e física em uso foi demonstrada para 50 horas a 25°C e 2-8°C quando diluída em soluções para perfusão de cloreto de sódio 9 mg/ml (0,9 %) ou glicose 50 mg/ml (5 %) ou glicose 100 mg/ml (10 %).
Do ponto de vista microbiológico, a solução diluída deve ser utilizada imediatamente. Se não for utilizado imediatamente, os tempos de conservação em uso e as condições antes da utilização são da responsabilidade do utilizador e não devem normalmente ultrapassar as 24 horas a 2-8ºC, a não ser que a reconstituição/diluição tenha sido feita em condições asséticas controladas e validadas.
Não utilize este medicamento após o prazo de validade impresso na embalagem exterior e na ampola, após EXP. O prazo de validade corresponde ao último dia do mês indicado.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
6. Conteúdo da embalagem e outras informações
Qual a composição de Urapidil Kalceks − A substância ativa é o urapidilo. 1 ml de solução contém 5 mg de urapidilo. Cada ampola de 5 ml de solução contém 25 mg de urapidilo. Cada ampola de 10 ml de solução contém 50 mg de urapidilo.
− Os outros componentes são ácido clorídrico concentrado, dihidrogenofosfato de sódio dihidratado, fosfato dissódico dihidratado, propilenoglicol (E1520), hidróxido de sódio (para ajuste do pH), água para preparações injetáveis.
Qual o aspeto de Urapidil Kalceks e conteúdo da embalagem Solução límpida e incolor, livre de partículas visíveis. Ampolas de vidro transparente de 5 ml ou 10 ml com um ponto de corte. Embalagens de 5 ampolas. Cada embalagem é acondicionada numa caixa cartonada.
É possível que não sejam comercializadas todas as apresentações.
Titular da Autorização de Introdução no Mercado AS KALCEKS Krustpils iela 53, Rīga, LV-1057, Letónia Tel.: +371 67083320 E-mail: [email protected]
Fabricante AS KALCEKS Krustpils iela 71E, Rīga, LV-1057, Letónia APROVADO EM 12-03-2021 INFARMED
Este medicamento encontra-se autorizado nos Estados Membros do Espaço Económico Europeu (EEE) com os seguintes nomes:
Estónia, República Checa, Itália, Portugal: Urapidil Kalceks
Áustria Urapidil Kalceks 25 mg, 50 mg Injektions-/Infusionslösung França URAPIDIL KALCEKS 25 mg/5 ml, solution injectable/pour perfusion URAPIDIL KALCEKS 50 mg/10 ml, solution injectable/pour perfusion Alemanha Urapidil Ethypharm 25 mg, 50 mg Injektions-/Infusionslösung Hungria Urapidil Kalceks 25 mg, 50 mg oldatos injekció vagy infúzió Letónia Urapidil Kalceks 25 mg, 50 mg šķīdums injekcijām/infūzijām Polónia Urapidil KALCEKS Romania Urapidil Kalceks 25 mg, 50 mg solu ie injectabilă/perfuzabilă Eslováquia Urapidil Kalceks 25 mg, 50 mg injekčný/infúzny roztok Espanha Urapidil Kalceks 5 mg/ml solución inyectable y para perfusion Países Baixos Urapidil Kalceks 25 mg, 50 mg oplossing voor injectie/infusie
Este folheto foi revisto pela última vez em
————————————————– ————————————————– —— ————— A informação que se segue destina-se apenas aos profissionais de saúde:
Posologia
Emergência hipertensiva, formas graves e muito graves de hipertensão e hipertensão resistente ao tratamento. • Injeção intravenosa 10-50 mg de urapidilo são lentamente administrados por injeção – enquanto a pressão arterial é constantemente monitorizada – por via intravenosa. Um efeito hipotensor pode ser esperado 5 minutos após a administração da injeção. A injeção de urapidilo pode ser repetida dependendo de como a pressão arterial reage.
• Perfusão intravenosa gota a gota contínua ou perfusão contínua por bomba de seringa A perfusão contínua por gota a gota ou bomba de seringa é utilizada para manter o nível de pressão arterial atingido com a injeção. Para instruções sobre como preparar a solução diluída, consulte “Instruções de utilização e eliminação” e “Preparação da solução diluída” abaixo. A quantidade máxima compatível é de 4 mg de urapidilo por ml de solução para perfusão.
Velocidade de administração A taxa de perfusão é determinada a partir da situação individual da pressão arterial. Taxa de referência inicial: 2 mg/min. APROVADO EM 12-03-2021 INFARMED A extensão da redução da pressão arterial é determinada pela dose perfundida nos primeiros 15 minutos. Posteriormente, a pressão arterial estabelecida pode ser mantida com doses significativamente mais baixas. Dose de manutenção: Em média 9 mg/h, referente a 250 mg de urapidilo adicionados a 500 ml de solução para perfusão correspondente a 1 mg = 44 gotas = 2,2 ml.
Redução controlada da pressão arterial quando a pressão arterial está aumentada durante e/ou após cirurgia A perfusão contínua por bomba de seringa ou a perfusão gota a gota contínua são utilizadas para manter o nível de pressão arterial alcançada pela injeção.
Regime posológico
Injeção intravenosa Com queda da pressão de 25 mg de urapidilo arterial (= 5 ml de solução injetável ou para após 2 min. perfusão) Pressão arterial após 2 min. sem reação da estabilizada pressão arterial por perfusão Injeção intravenosa Com queda da pressão de 25 mg de urapidilo arterial (= 5 ml de solução injetável ou para após 2 min. perfusão) Inicialmente, até 6 mg sem reação da após 2 min. em 1-2 minutos., pressão arterial depois reduzir Injeção intravenosa lenta Com queda da pressão de 50 mg de urapidilo arterial (= 10 ml de solução injetável ou para após 2 min. perfusão)
Grupos especiais de doentes Em doentes com disfunção hepática e/ou renal, pode ser necessário reduzir a dose de urapidilo. Em doentes idosos, os agentes antihipertensivos devem ser administrados com o cuidado apropriado e, no início, em pequenas doses, uma vez que a sensibilidade destes doentes para este tipo de preparações está frequentemente modificada.
População pediátrica A segurança e eficácia do urapidilo em crianças e adolescentes não foram estabelecidas. Não existem dados disponíveis.
Modo de administração Via intravenosa. APROVADO EM 12-03-2021 INFARMED Urapidil Kalceks é administrado por via intravenosa como injeção ou perfusão em doentes em decúbito dorsal. A dose pode ser administrada como uma ou várias injeções ou como perfusão intravenosa lenta. As injeções podem ser combinadas com perfusão lenta subsequente. É possível sobrepor a terapêutica parentérica aguda com a mudança para um tratamento contínuo com agentes orais, que diminuem a pressão arterial. Um período de tratamento de 7 dias demonstrou ser seguro de um ponto de vista toxicológico; este período não deve, em geral, ser excedido com agentes antihipertensivos parentéricos. É possível novo tratamento parentérico se a pressão arterial aumentar novamente.
Incompatibilidades Este medicamento não pode ser misturado com soluções alcalinas injetáveis ou para perfusão, pois pode ocorrer turvação ou floculação devido às propriedades ácidas da solução. Este medicamento não pode ser misturado com outros medicamentos, exceto os mencionados abaixo.
Instruções de utilização e eliminação Apenas para uso único. Usar imediatamente após a abertura da ampola. Descartar qualquer porção não utilizada. Antes da administração, o medicamento deve ser visualmente inspecionado. Apenas deve ser utilizada uma solução límpida e isenta de partículas.
Preparação da solução diluída • Perfusão intravenosa por gota a gota: adicionar 250 mg de urapidilo a 500 ml de uma das soluções para perfusão compatíveis (ver abaixo). • Bomba de seringa: 20 ml de solução injetável ou para perfusão (= 100 mg de urapidilo) são retirados para uma bomba de seringa e diluídos para um volume de 50 ml com uma das soluções para perfusão compatíveis (ver abaixo).
Pode ser diluído com: cloreto de sódio 9 mg/ml (0,9 %) solução para perfusão; glucose 50 mg/ml (5 %) solução para perfusão; glucose 100 mg/ml (10 %) solução para perfusão. Instruções de abertura da ampola 1) Vire a ampola com a ponta colorida para cima. Se houver alguma solução na parte superior da ampola, bata suavemente com o dedo para que toda a solução chegue à parte inferior da ampola. 2) Use as duas mãos para abrir a ampola; enquanto segura a parte inferior da ampola com uma mão, use a outra mão para partir a parte superior da ampola na direção oposta ao ponto colorido (ver as imagens abaixo). APROVADO EM 12-03-2021 INFARMED
Qualquer medicamento não utilizado ou resíduos devem ser eliminados de acordo com as exigências locais.
⚕Para profissionais — Resumo das Características do Medicamento (RCM)Ficha técnica completa: posologia, interações, contraindicações, advertências+
12-03-2021
1. NOME DO MEDICAMENTO
Urapidil Kalceks 25 mg solução injetável ou para perfusão Urapidil Kalceks 50 mg solução injetável ou para perfusão
2. COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA
1 ml de solução contém 5 mg de urapidilo. Cada ampola de 5 ml de solução contém 25 mg de urapidilo. Cada ampola de 10 ml de solução contém 50 mg de urapidilo.
Excipientes com efeito conhecido Este medicamento contém propilenoglicol (E1520). 1 ml de solução contém 100 mg de propilenoglicol. 5 ml de solução contêm 500 mg de propilenoglicol. 10 ml de solução contêm 1000 mg de propilenoglicol.
Lista completa de excipientes, ver secção 6.1.
3. FORMA FARMACÊUTICA
Solução injetável ou para perfusão. Solução límpida e incolor, livre de partículas visíveis. pH entre 5,6 e 6,6. A osmolalidade é de aproximadamente 1700 mOsmol/kg.
4. INFORMAÇÕES CLÍNICAS
4.1. Indicações terapêuticas
Emergências hipertensivas (por exemplo, crises hipertensivas), formas graves a muito graves de doença hipertensiva, hipertensão resistente ao tratamento. Redução controlada da pressão arterial em doentes hipertensivos durante e/ou após cirurgia.
Urapidil Kalceks é indicado em adultos.
4.2. Posologia e modo de administração
Posologia 12-03-2021 Emergência hipertensiva, formas graves e muito graves de hipertensão e hipertensão resistente ao tratamento.
1. Injeção intravenosa
10-50 mg de urapidilo são lentamente administrados por injeção - enquanto a pressão arterial é constantemente monitorizada - por via intravenosa. Um efeito hipotensor pode ser esperado 5 minutos após a administração da injeção. A injeção de urapidilo pode ser repetida dependendo de como a pressão arterial reage.
2. Perfusão intravenosa gota a gota contínua ou perfusão contínua por bomba de
seringa A solução para perfusão gota a gota contínua, utilizada para manter o nível de pressão arterial alcançado pela injeção, é preparada da seguinte forma: 250 mg de urapidilo são geralmente adicionados a 500 ml de uma solução para perfusão compatível (ver secção 6.6). Para administrar a dose de manutenção com uma bomba de seringa, 20 ml de solução injetável ou para perfusão (= 100 mg de urapidilo) são retirados para uma bomba de seringa e diluídos para um volume de 50 ml com uma solução para perfusão compatível (ver seção 6.6).
A quantidade máxima compatível é de 4 mg de urapidilo por ml de solução para perfusão.
Velocidade de administração A taxa de perfusão é determinada a partir da situação individual da pressão arterial. Taxa de referência inicial: 2 mg/min. A extensão da redução da pressão arterial é determinada pela dose perfundida nos primeiros 15 minutos. Posteriormente, a pressão arterial estabelecida pode ser mantida com doses significativamente mais baixas. Dose de manutenção: em média 9 mg/h, referente a 250 mg de urapidilo adicionados a 500 ml de solução para perfusão correspondente a 1 mg = 44 gotas = 2,2 ml.
Redução controlada da pressão arterial em caso de hipertensão durante e/ou após cirurgia
A perfusão contínua por bomba de seringa ou a perfusão gota a gota contínua são utilizadas para manter o nível de pressão arterial alcançada pela injeção.
Regime posológico
Injeção intravenosa Com queda da pressão Pressão arterial de 25 mg de urapidilo arterial estabilizada (= 5 ml de solução injetável ou para após 2 min. por perfusão perfusão)
após 2 min. sem reação da 12-03-2021 pressão arterial Inicialmente, até 6 mg em 1-2 minutos., Injeção intravenosa Com queda da pressão depois reduzir de 25 mg de urapidilo arterial (= 5 ml de solução injetável ou para após 2 min. perfusão) sem reação da após 2 min. pressão arterial Injeção intravenosa lenta Com queda da pressão de 50 mg de urapidilo arterial (= 10 ml de solução injetável ou para após 2 min. perfusão)
Grupos especiais de doentes
Posologia na insuficiência hepática Em doentes com disfunção hepática, pode ser necessário reduzir a dose de urapidilo.
Posologia na insuficiência renal Em doentes com disfunção renal, pode ser necessário reduzir a dose de urapidilo.
Idosos Em doentes idosos, os agentes antihipertensivos devem ser administrados com o cuidado apropriado e, no início, em pequenas doses, uma vez que a sensibilidade destes doentes para este tipo de preparações está frequentemente modificada.
População pediátrica A segurança e eficácia do urapidilo em crianças e adolescentes não foram estabelecidas. Não existem dados disponíveis.
Modo de administração
Via intravenosa. Urapidil Kalceks é administrado por via intravenosa como injeção ou perfusão em doentes em decúbito dorsal. A dose pode ser administrada como uma ou várias injeções ou como perfusão intravenosa lenta. As injeções podem ser combinadas com perfusão lenta subsequente. É possível sobrepor a terapêutica parentérica aguda com a mudança para um tratamento de manutenção com agentes antihipertensivos orais. Um período de tratamento de 7 dias demonstrou ser seguro de um ponto de vista toxicológico; este período não deve, em geral, ser excedido com agentes antihipertensivos parentéricos. É possível novo tratamento parentérico se a pressão arterial aumentar novamente. 12-03-2021
4.3. Contraindicações
Urapidil Kalceks não deve ser usado em casos de: - hipersensibilidade (alergia) à substância ativa ou a qualquer um dos excipientes mencionados na seção 6.1; - doentes com estenose aórtica do istmo e shunt arteriovenoso (exceto quando o shunt de diálise não está hemodinamicamente ativo). - Amamentação.
4.4. Advertências e precauções especiais de utilização
Advertências Uma queda muito rápida na pressão arterial pode originar bradicardia ou paragem cardíaca.
A “síndrome da íris flácida intraoperatória” (IFIS, uma variante da síndrome da pupila pequena) foi observada durante a cirurgia ás cataratas em alguns doentes em tratamento ou previamente tratados com tansulosina. Casos isolados também foram reportados com outros bloqueadores alfa1 e a possibilidade de um efeito de classe não pode ser excluído. A utilização atual ou anterior de bloqueadores alfa1 deve ser informada ao cirurgião oftálmico antes da cirurgia, pois o IFIS pode causar um aumento das complicações relacionadas com o procedimento durante a cirurgia ás cataratas.
Precauções É necessário prestar um cuidado especial com a utilização de urapidilo nos seguintes casos: - na insuficiência cardíaca provocada por uma obstrução da função mecânica, tal como estenose das válvulas aórtica e mitral, embolia pulmonar ou ação cardíaca limitada devido a doença do pericárdio; - doentes com disfunção hepática; - doentes com disfunção renal moderada a grave; - doentes idosos; - doentes que estão a receber cimetidina concomitantemente (ver secção 4.5).
Se outros agentes antihipertensivos tiverem sido administrados anteriormente, deve deixar-se passar um tempo suficientemente longo para ser observado o efeito do(s) fármaco(s) antihipertensivo(s) previamente administrado(s). A dose de urapidilo escolhida deve ser correspondentemente menor.
Excipientes Urapidil Kalceks contém propilenoglicol (E1520) Este medicamento contém propilenoglicol (ver secção 2), que pode ter os mesmos efeitos que o consumo de álcool e aumentar a probabilidade de reações adversas.
Em grávidas e doentes com insuficiência hepática e/ou renal, este medicamento só pode ser administrado com a recomendação de um médico. Durante a administração deste 12-03-2021 medicamento, pode ser realizada uma monitorização adicional de acordo com as instruções de um médico.
Urapidil Kalceks contém sódio Este medicamento contém menos do que 1 mmol (23 mg) de sódio por ml de solução, ou seja, é praticamente “isento de sódio”.
4.5. Interações medicamentosas e outras formas de interação
O efeito antihipertensivo do urapidilo pode ser aumentado pela administração concomitante de bloqueadores dos recetores alfa, vasodilatadores e por outros medicamentos antihipertensivos, bem como nas situações de depleção de volume (diarreia, vómitos) e pelo álcool. Um aumento de 15% nos níveis séricos do urapidilo pode ser esperado se a cimetidina for administrada concomitantemente. Uma vez que ainda não existe experiência adequada sobre o tratamento de associação com inibidores da ECA, tal não é atualmente recomendado. O urapidilo em altas doses pode prolongar a duração da ação dos barbitúricos.
4.6. Fertilidade, gravidez e aleitamento
Mulheres com potencial para engravidar Este medicamento não é recomendado em mulheres com potencial para engravidar que não utilizem métodos contracetivos.
Gravidez Até à data, não existem dados ou existem dados limitados sobre a utilização do urapidilo em mulheres grávidas. Os estudos em animais revelaram toxicidade reprodutiva (ver secção 5.3). O urapidilo atravessa a placenta. Este medicamento não deve ser utilizado durante a gravidez, a menos que o estado clínico da mulher requeira um tratamento com urapidilo.
Amamentação Não se sabe se o urapidilo é excretado no leite humano. Um risco para os recém- nascidos/lactentes não pode ser excluído. Este medicamento não deve ser utilizado durante a amamentação.
Fertilidade Não foram realizados estudos clínicos sobre a fertilidade masculina e feminina. Os estudos em animais demonstraram que o urapidilo afeta a fertilidade (ver secção 5.3).
4.7. Efeitos sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas
Uma vez que a resposta ao tratamento pode variar de um doente para outro, o urapidilo pode, mesmo quando utilizado conforme indicado, prejudicar a capacidade de conduzir, 12-03-2021 de utilizar máquinas ou de realizar trabalhos potencialmente perigosos. Isto aplica-se mais particularmente ao início do tratamento, após um aumento da dose ou alterações de tratamento, ou em caso de ingestão concomitante de álcool.
4.8. Efeitos indesejáveis
Na maioria dos casos os seguintes efeitos indesejáveis podem ser atribuídos a uma queda muito rápida da pressão arterial. No entanto, a experiência clínica mostra que estes desaparecem em minutos, mesmo durante uma perfusão lenta, de modo que, a interrupção do tratamento deve ser decidida dependendo do grau de gravidade do efeito indesejável.
As frequências das reações adversas foram avaliadas de acordo com a seguinte convenção: Frequentes (≥1/100 a <1/10) Pouco frequentes (≥1/1.000 a <1/100) Raros (≥1/10.000 a <1/1.000) Muito raros (<1/10.000) Desconhecido (não pode ser calculado a partir dos dados disponíveis)
Frequência frequentes pouco raros muito raros desconhecido frequentes Classes de sistema de órgãos Perturbações do perturbações irrequietude foro do sono psiquiátrico Doenças do tonturas, sistema nervoso cefaleias Cardiopatias palpitações, taquicardia, bradicardia, sensação de opressão torácica ou dor no peito (tipo angina de peito), dispneia Vasculopatias hipotensão postural (desregulamen to ortostático) Doenças congestão 12-03-2021 respiratórias, nasal torácicas e do mediastino Doenças náuseas vómitos, gastrointestinai diarreia, s boca seca
Afeções dos episódio de hipersensibilid angioedema, tecidos hiperidrose ade, como urticária cutâneos e prurido, subcutâneos vermelhidão da pele, exantema Doenças renais aumento da e urinárias vontade de urinar, aumento da incontinência urinária Doenças dos priapismo órgãos genitais e da mama Perturbações fadiga gerais e alterações no local de administração Exames batimentos contagem de complementare cardíacos plaquetas s de diagnóstico irregulares reduzida*
* Em casos muito raros, foi observada uma redução na contagem de plaquetas simultaneamente com a administração oral de urapidilo. Não foi estabelecida nenhuma relação causal com o tratamento com urapidilo, por exemplo através de testes hematológicos imunitários.
Notificação de suspeitas de reações adversas A notificação de suspeitas de reações adversas após a autorização do medicamento é importante, uma vez que permite a monitorização contínua da relação benefício-risco do medicamento. Pede-se aos profissionais de saúde que notifiquem quaisquer suspeitas de reações adversas através do sistema nacional de notificação mencionado no INFARMED, I.P.:
Sítio da internet: http://www.infarmed.pt/web/infarmed/submissaoram (preferencialmente) 12-03-2021 ou através dos seguintes contactos: Direção de Gestão do Risco de Medicamentos Parque da Saúde de Lisboa, Av. Brasil 53 1749-004 Lisboa Tel: +351 21 798 73 73 Linha do Medicamento: 800222444 (gratuita) E-mail: [email protected]
4.9. Sobredosagem
Sintomas de sobredosagem Sistema circulatório: tonturas, síndrome ortostático, colapso. Sistema nervoso central: fadiga e capacidade de resposta diminuída.
Tratamento da sobredosagem Uma queda excessiva na pressão arterial pode ser corrigida pela elevação das pernas e pela reposição de volume Se estas medidas não forem suficientes, podem ser lentamente injetados fármacos vasoconstritores por via intravenosa, durante a monitorização da pressão arterial. Em casos muito raros, é necessária a administração de catecolaminas (por ex. adrenalina, 0,5-1,0 mg diluídos em 10 ml de solução isotónica de cloreto de sódio).
5. PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS
5.1. Propriedades farmacodinâmicas
Grupo farmacoterapêutico: 3.4.4.1 Aparelho cardiovascular. Antihipertensores. Depressores da atividade adrenérgica. Bloqueadores alfa, código ATC: C02CA06
Mecanismo de ação O urapidilo resulta numa queda da pressão arterial sistólica e diastólica através da redução na resistência periférica. A frequência cardíaca permanece em grande parte constante. O débito cardíaco não é modificado; o débito cardíaco reduzido como resultado do aumento da pós-carga pode aumentar.
O urapidilo é um vasodilatador que produz efeitos centrais e periféricos.
Perifericamente, o urapidilo bloqueia predominantemente os recetores alfa pós-sinápticos e consequentemente inibe o efeito vasoconstritor das catecolaminas. Centralmente, o urapidilo modula a atividade dos centros que controlam o sistema circulatório, o que inibe um aumento reflexo do tónus simpático ou reduz o tónus simpático. O urapidilo regula a pressão arterial e o tónus simpático pela inibição dos receptores adrenérgicos α1 e pela estimulação dos receptores serotoninérgicos 5-HT1A. 12-03-2021
5.2. Propriedades farmacocinéticas
Absorção Após a administração intravenosa de 25 mg de urapidilo, a concentração sérica (fase de distribuição inicial, fase de eliminação terminal) é bifásica. A fase de distribuição tem uma semivida de aproximadamente 35 min. O volume de distribuição é 0,8 (0,6-1,2) litros/kg. Após a injeção intravenosa em bólus, a semivida de eliminação sérica demonstrou ser de 2,7 (1,8-3,9) horas. A ligação às proteínas plasmáticas do urapidilo (soro humano) é de 80% in vitro. Esta ligação relativamente baixa do urapidilo às proteínas plasmáticas poderia explicar por que é que, até à data, não são conhecidas interações entre o urapidilo e fármacos fortemente ligados às proteínas plasmáticas.
Distribuição O volume de distribuição é de 0,77 litros/kg de peso corporal. A substância penetra na barreira hematoencefálica e atravessa a placenta.
Biotransformação O urapidilo é predominantemente metabolizado no fígado. O principal metabolito é o urapidilo hidroxilado na posição 4 no núcleo fenilo o qual não tem ação antihipertensiva notável. O metabolito urapidilo O-desmetilado tem aproximadamente a mesma atividade biológica do que o urapidilo, mas surge em muito menor grau.
Eliminação Nos humanos, 50-70% do urapidilo e dos seus metabolitos são eliminados através dos rins, incluindo cerca de 15% da dose administrada é eliminada como urapidilo farmacologicamente ativo; o restante é excretado nas fezes como metabolitos, principalmente como urapidilo para-hidroxilado que não reduz a pressão arterial.
Grupos especiais de doentes Em insuficiência hepática e/ou renal avançada e em doentes idosos, o volume de distribuição e depuração do urapidilo são reduzidos, e a semivida de eliminação é prolongada.
5.3. Dados de segurança pré-clínica
Toxicidade reprodutiva e desenvolvimento Estudos sobre a toxicidade reprodutiva no rato, ratinho e coelho não demonstraram nenhuma indicação de um efeito teratogénico com o urapidilo. Nos estudos toxicológicos de toxicidade crónica e estudos de toxicologia reprodutiva em ratos e ratinhos, foram encontrados efeitos na fertilidade masculina, bem como achados histopatológicos nos órgãos reprodutores femininos. O ciclo reprodutivo prolongado ou ausente observado nos ratos fêmea assim como a diminuição do peso do útero são atribuídos ao aumento do nível de prolactina induzido pelo tratamento com o urapidilo e foram reversíveis após o final do tratamento. A 12-03-2021 fertilidade das fêmeas não foi comprometida. A relevância destes achados para os humanos é desconhecida devido às diferenças consideráveis entre as espécies. Nos estudos clínicos a longo prazo não foi estabelecida nenhuma influência sobre o eixo hipofisário-gónadas na mulher. Nos estudos de desenvolvimento embriofetal em coelhos, foi observado um aumento da taxa de mortalidade fetal juntamente com toxicidade materna concomitante. A geração F1 em estudos peri e pós-natal em ratos mostrou um aumento da mortalidade fetal devido ao urapidilo e uma redução do peso no nascimento. A geração F2 não apresentou resultados. Não foram submetidos nenhuns dados toxicocinéticos (Cmax, AUC). Os intervalos de segurança em relação à exposição clínica não podem, portanto, ser estimados.
6. INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS
6.1. Lista dos excipientes
Ácido clorídrico, concentrado Dihidrogenofosfato de sódio dihidratado Fosfato dissódico dihidratado Propilenoglicol (E1520) Hidróxido de sódio (para ajuste de pH) Água para preparações injetáveis
6.2. Incompatibilidades
Urapidil Kalceks não pode ser misturado com soluções alcalinas injetáveis ou para perfusão, pois pode ocorrer turvação ou floculação devido às propriedades ácidas da solução. Este medicamento não pode ser misturado com outros medicamentos, exceto os mencionados na secção 6.6.
6.3. Prazo de validade
2 anos
Prazo de validade após diluição A estabilidade química e física em uso foi demonstrada para 50 horas a 25°C e 2-8°C quando diluída em soluções para perfusão de cloreto de sódio 9 mg/ml (0,9 %) ou glicose 50 mg/ml (5 %) ou glicose 100 mg/ml (10 %).
Do ponto de vista microbiológico, a solução diluída deve ser utilizada imediatamente. Se não for utilizado imediatamente, os tempos de conservação em uso e as condições antes da utilização são da responsabilidade do utilizador e não devem normalmente ultrapassar as 24 horas a 2-8ºC, a não ser que a reconstituição/diluição tenha sido feita em condições asséticas controladas e validadas. 12-03-2021
6.4. Precauções especiais de armazenamento
O medicamento não necessita de quaisquer precauções especiais de conservação. Condições de conservação do medicamento após diluição, ver secção 6.3.
6.5. Natureza e conteúdo do recipiente
Ampolas de vidro transparente tipo I de 5 ml ou 10 ml com um ponto de corte. Embalagens de 5 ampolas. Cada embalagem é acondicionada numa caixa cartonada.
É possível que não sejam comercializadas todas as apresentações.
6.6. Precauções especiais para eliminação e manuseamento
Apenas para uso único.
Este medicamento deve ser utilizado imediatamente após a abertura da ampola. Descartar qualquer porção não utilizada. Antes da administração, este medicamento deve ser visualmente inspecionado. Apenas deve ser utilizada uma solução límpida e isenta de partículas.
Pode ser diluído com: cloreto de sódio 9 mg/ml (0,9 %) solução para perfusão; glucose 50 mg/ml (5 %) solução para perfusão; glucose 100 mg/ml (10 %) solução para perfusão.
Qualquer medicamento não utilizado ou resíduos devem ser eliminados de acordo com as exigências locais.
7. TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
AS KALCEKS Krustpils iela 53, Rīga, LV-1057, Letónia Tel.: +371 67083320 E-mail: [email protected]
8. NÚMERO(S) DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
9. DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO/RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO
DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
Data da primeira autorização: 12-03-2021
